Препараты удхк. Лекарственный справочник гэотар. Возможные побочные эффекты

Урсодезоксихолевая кислота - синтезированная гидрофильная монокарбоновая гидроксикислота. Ее применяют в качестве комплексной терапии гепатитов, при нарушениях моторики желчевыводящих путей, различных патологиях пищеварительного тракта.

Что такое урсодезоксихолевая кислота?

УДХК - неагрессивный природный компонент желчи человека. В норме она вырабатывается в организме в количестве 1-5 %. Вещество обладает схожим строением с хенодезоксихолевой кислотой, но имеет различия по пространственному расположению атомов.

Изначально вещество предназначалось для растворения конкрементов, образующихся в желчевыводящих путях и для лечения воспаления желудка, при котором нарушается пищеварительный процесс (рефлюкс-гастрит). На сегодня препарат считается наиболее эффективным при лечении холестатических болезней печени. Также лекарственные средства, содержащие УДХК, используют для снижения повреждающего действия токсичной дезоксихолевой кислоты.

Лекарственное действие

Препарат обладает иммуномодулирующим, гепатопротективным, желчегонным действием. Согласно инструкции, урсодезоксихолевая кислота повышает устойчивость эластической структуры гепатоцитов и холангиоцитов. Воздействуя на портально-билиарное циклическое обращение желчных кислот, уменьшает концентрацию токсичных веществ.

Препарат обладает гипохолестеринемическим действием, которое обусловлено снижением всасывания полициклического липофильного спирта (холестерина). Сдерживает гибель клеток, вызванную ядовитыми желчными кислотами.

За счет подавления поглощения в кишечнике, ингибирования синтеза в печени и снижения секреции сокращается насыщенность желчи, вырабатываемой печенью, холестерином.

УДХК снижает способность желудочного сока, движущегося в обратном направлении, разрушать клеточные мембраны. Урсодезоксихолевая кислота способна стабилизировать и снижать восприимчивость к действию мицелл, осуществляющих растворение поврежденных клеток.

Препарат растворяет уже образованные холестериновые желчные конкременты и предотвращает формирование новых. Способствует формированию желчеотделения, что приводит к стимулированию выведения вредных желчных кислот.

В каких случаях назначают средство

Лекарство назначают и в профилактических целях для предотвращения заболеваний печени при применении гормональных средств контрацепции и противоопухолевых лекарств.

Противопоказания

В ходе клинических исследований было выявлено, что применение препарата «Урсодезоксихолевая кислота» при ряде заболеваний вызывает тяжелые побочные эффекты. В связи с этим назначение его противопоказано в следующих случаях:

• при повышенной чувствительности к компонентам средства;
• в острых формах воспалительных заболеваний желчного пузыря;
• при заболевании желчных путей и кишечника в острой стадии;
• наличии обызвествленных желчных конкрементов;
• циррозе печени в терминальной стадии;
• дисфункции почек;
• выраженных нарушениях функциональности поджелудочной железы.

Если пациент страдает каким-либо из этих заболеваний, об этом необходимо сообщить доктору.

Ограничения к применению

Помимо противопоказаний, лекарственное средство имеет ряд ограничений. На них ориентируется врач при определении схемы и способов применения вещества:

1. Детский возраст. Лечение у детей осуществляется под строгим контролем педиатра или другого специалиста. Доза корректируется по ходу терапии, в зависимости от эффективности и реакции организма ребенка на медикамент.
2. Применение препарата при беременности возможно, если терапия не опасна для плода. Исследований в отношении безопасности использования УДХК у будущих матерей не проводилось.
3. При кормлении грудью препарат принимают осторожно. О проникновении лекарственного вещества в грудное молоко ничего не известно.

Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению

Способ и дозировка определяются врачом индивидуально. В процессе лечения схема использования может корректироваться специалистом. Обо всех изменениях состояния необходимо сразу сообщать врачу, чтобы он мог оценить проблему и при необходимости отменить или заменить лекарственное средство.

Взрослым назначают таблетки или капсулы. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела пациента. Рекомендованная доза - 10 мг на 2 кг веса в сутки.

Детям с 3 лет из-за трудностей при проглатывании капсул и таблеток рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Лекарство принимают один раз в день в вечернее время. Капсулы и таблетки проглатывают целиком, запивая обычной водой.

Врач обычно предупреждает сразу о том, что лечение продолжительное и составляет от полугода до двух лет. Во избежание рецидива холелитиаза курс продолжают в течение 2-3 месяцев после растворения конкрементов.

Эффективность терапии оценивают с помощью ультразвукового сканирования и рентгенологии через каждые 6 месяцев. Если в ходе обследования выявляют обызвествление камней, лечение прекращают.

Взаимодействие препарата с другими медикаментами

На лекарственный эффект препарата «Урсодезоксихолевая кислота» могут повлиять различные средства. Поэтому, если пациент принимает какие-то медикаменты, он должен сообщить об этом врачу:

1. Лекарства, предназначенные для терапии кислотозависимых патологий желудочно-кишечного тракта («Ренни», «Викаир»), а также «Колестирамин» и «Колестипол» снижают всасывание УДХК и ослабляют ее эффективность.
2. Препараты, снижающие концентрацию липидов («Клофибрат», «Полифепан»), эстрогены, прогестины снижают способность кислоты растворять холестериновые желчные камни.

Особые указания

Положительные результаты от терапии пациенты получают, если размеры желчных конкрементов у них не превышают 1,5-2 см.

Если применяют препараты УДХК более одного месяца, необходимо осуществлять контроль содержания печеночных ферментов, участвующих в трансаминировании, щелочной фосфатазы, билирубина, а также гамма-глутамилтрансферазы в крови.

При продолжительной терапии у пациентов с первичным склерозирующим холангитом препарат может вызвать тяжелые побочные действия. Если в ходе лечения наблюдается диарея, то следует снизить дозировку.

Препараты, содержащие УДКВ

Ввиду серьезности патологий, для лечения которых предназначено средство, а также большого числа противопоказаний и побочных действий, назначать препарат должен только доктор. Фармацевтические компании впускают лекарство в разных формах, среди которых несложно подобрать оптимальную.

Перечень подходящих средств:

• «Урсофальк»;
• «Урсодез»;
• «Гринтерол»;
• «Урсолив»;
• «Экурохол»;
• «Урдокс 500».

При подборе дженериков УДКХ необходимо вначале ознакомиться с прилагающейся к ним инструкцией. Аналоги «Урсодезоксихолевой кислоты»отличаются не только названием, ценой, производителем, они содержат дополнительные компоненты, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Список названных препаратов выглядит так:

• «Ливодекс»;
• «Овесол»;
• «Пепонен»;
• «Урсоприн»;
• «Урсосан»;
• «Урсодекс»;
• «Хофитол»;
• «Эксхол».

Урсодезоксихолевая кислота с успехом применяется для лечения заболеваний печени, имеющих затруднения тока желчи у детей и взрослых. Врачи довольно часто назначают это средство, т. к. оно считается стандартом терапии данных заболеваний.

Инструкция по применению

Урсодезоксихолевая кислота 0,25 n50 капс инструкция по применению

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество:

Урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 72,80 мг

Кремния диоксид коллоидный безводный 1,60 мг

Магния стеарат 0,60 мг

Оболочка капсулы:

Титана диоксид (Е171) 1,92 мг

Желатин 94,08 мг

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин -3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового и сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Побочные действия

Боль в спине, эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запор, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции, редко (>0,01 % и

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, у-глутаминтрансферазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес. в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжить применение в течение по крайней мере 3 мес., для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Показания

Неосложненная желчекаменная болезнь (биллиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

Хронические гепатиты различного генеза;

Токсические (в том числе лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Муковисцидоз;

Дискинезия желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Гиперчувствительность;

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Нефункционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

Обструкция желчевыводящих путей;

Эмпиема желчного пузыря;

Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Хотя урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют препарат у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность и лактация:

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Колестимарин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или алюминия оксид, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин и прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения

Дозировка

При диффузных заболеваниях печени, желчекаменной брлезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг массы тела (2-5 капсул) непрерывно в течение длительного времени (от нескольких мес. до нескольких лет). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчекаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.

Для растворения холестериновых камней желчного пузыря рекомендуемая доза урсодезоксихолевой кислоты составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела

Суточная доза

500 мг (2 капсулы)

750 мг (3 капсулы)

1000 мг (4 капсулы)

Свыше 100 кг

1250 мг (5 капсул)

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите: по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости до 2-х лет.

При холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза, рекомендуемая доза -250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких мес.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей: суточная доза по 10-15 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Курс лечения - 6-12 мес. и более.

При первичном билиарном циррозе: по 10-15 мг/кг/сут (при необходимости до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

Масса тела

Суточная доза

750 мг (3 капсулы)

1 капсула

1 капсула

1 капсула

1000 мг (4 капсулы)

1 капсула

1 капсула

2 капсулы

1250 мг (5 капсул)

1 капсула

2 капсулы

2 капсулы

1500 мг (6 капсул)

2 капсулы

2 капсулы

2 капсулы

Свыше 100 кг

1750 мг (7 капсул)

2 капсулы

2 капсулы

3 капсулы

При первичном склерозирующем холангите: по 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите: по 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе: по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 3-х лет препарат назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

(УДХК , англ. ursodiol или ursodeoxycholic acid ) - желчная кислота , относящаяся к так называемым третичным кислотам , образующаяся из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры. Может называться урсодезоксихолевой кислотой.

Химическое название: (3-альфа, 5-бета, 7-бета)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота. Эмпирическая формула: C 24 H 40 O 4.

Урсодеоксихолевая кислота - фармацевтическое средство (код АТХ A05AA02) для лечения заболеваний желчного пузыря, печени, а также гастритов и эзофагитов, вызванных или усугубленных желчными рефлюксами . Способствует растворению желчных камней.

Основные эффекты урсодеоксихолевой кислоты на обмен холестерина

• снижение секреции холестерина в желчь
• уменьшение кишечной абсорбции холестерина и стимуляцию выхода холестерина из камней в желчь
• ингибирование важнейшего фермента синтеза холестерина в печени - ГМК-КоА-редуктазы.

Замещение токсичных желчных кислот

Эти же эффекты обеспечиваются и другими механизмами. В частности урсодеоксихолевая кислота способна встраиваться в клеточную мембрану, которая становится более устойчивой к повреждающему действию токсичных желчных кислот и продуктам метаболизма этанола.

Урсодеоксихолевая кислота предотвращает также другие эффекты токсичных желчных кислот: дисфункцию митохондрий, выход цитохрома С из мембран в цитозоль клетки с последующим развитием апоптоза, нарушение гомеостаза клеточных ионов и клеточной смерти посредством некроза.

С замещением токсичных желчных кислот связываются и иммуномодулирующие свойства урсодеоксихолевой кислоты. Накопление токсичных желчных кислот при холестазе индуцирует экспрессию молекул главного комплекса гистосовместимости I и II класса на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, что способствует их распознаванию с последующей деструкцией цитотоксическими Т-лимфоцитами. Уменьшая количество токсичных желчных кислот, урсодеоксихолевая кислота приводит к подавлению этого процесса (Надинская М.Ю.).

Урсодеоксихолевая кислота - лекарственный препарат для лечения рефлюкс-гастрита и эзофагита, вызванных забросом желчных кислот

Основанием для применения урсодеоксихолевой кислоты при гастрите и эзофагите, обусловленных дуоденгастроэзофагеальным рефлюксом , служит ее цитопротективный эффект. Вытеснение пула гидрофобных желчных кислот и, вероятно, предотвращение индуцированного ими апоптоза эпителиоцитов ведут к уменьшению клинической симптоматики и эндоскопических признаков повреждения слизистой оболочки желудка и пищевода (Буеверов А.О., Лапина Т.Л.).

При рефлюкс-эзофагите, обусловленном забросами в пищевод дуоденального содержимого (в первую очередь, желчных кислот), что обычно наблюдается при желчнокаменной болезни, хороший эффект достигается при приеме урсодеоксихолевой желчной кислоты в дозе 5 мг/кг в сутки в течение 6-8 месяцев (Калинин А.В.).

Применение урсодеоксихолевой кислоты для растворения камней и осадка в желчном пузыре

Урсодеоксихолевая кислота, по сравнению с другими желчными кислотами, является значительно более гидрофильной. Более высокая полярность ее коррелирует с меньшей тенденцией к образованию мицелл. Урсодеоксихолевая кислота становится основным компонентом желчи, снижается ее литогенные свойства, осадок в желчном пузыре растворяется, исчезают явления холестаза. Урсодеоксихолевая кислота назначается длительным курсом (от полугода до года) из расчета 10–15 мг на кг веса пациента в сутки. Треть суточной дозы принимают внутрь утром натощак за полчаса до еды и оставшиеся две трети – перед сном. Дети до 3 лет принимают суспензию, от 4 лет и старше – капсулы, покрытые специальной оболочкой.

Для растворения желчных камней используется способность урсодеоксихолевой кислоты подавлять реабсорбцию гепатотоксичных эндогенных желчных кислот в тонкой кишке , замещая их нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота уменьшает цитотоксическое действие агрессивных липофильных желчных кислот, снижает насыщенность желчи холестерином, повышает растворимость холестрина в желчи посредством образования с ним кристаллов. Доза препарата при лечении желчнокаменной болезни составляет примерно 10 мг на кг веса тела пациента в сутки. Длительность терапии - от года до двух лет или более (Харитонова Л.А.).

Урсодеоксихолевая кислота в терапии заболеваний печени и желчных путей

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов лечения органов пищеварения урсодеоксихолевой кислотой

• Чернявский В.В. Кислотный и щелочной желудочно-пищеводный рефлюксы: клиническое значение и подходы к коррекции // Новости медицины и фармации. Гастроэнтерология (тематический номер). – 2008. – 239.


• Рыжкова О.В. Клинико-патогенетические особенности, распространенность и лечение желчнокаменной болезни у работников нефтяной промышленности Татарстана с позиции системного подхода. Автореферат дисс. д.м.н., 14.00.05 - вн. болезни. КГМА, Казань, 2007.


• Палій І. Г. , Заїка С. В. , Кавка С. А. Вплив терапії урсодезоксихолевою кислотою на кислотні та лужні гастроезофагеальні рефлюкси у хворих з біліарною патологією // Укр. мед. Часопис. – 2008. – 4 (66). – VII/VIII.


• Губергриц Н.Б., Лукашевич Г.М., Фоменко П.Г., Беляева Н.В. Желчный рефлюкс: современные теория и практика. ДНМУ им. М. Горького. – Москва // М.: Форте принт. 2014. 36 с.

Побочные действия урсодеоксихолевой кислоты

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению урсодеоксихолевой кислоты

• рентгенположительные, с высоким содержанием кальция желчные камни
• нефункционирующий желчный пузырь
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника
• цирроз печени в стадии декомпенсации
• выраженные нарушения функции почек, печени или поджелудочной железы
• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• беременность или кормление грудью

Фармакокинетика урсодеоксихолевой кислоты

Взаимодействие урсодеоксихолевой кислоты с другими лекарствами

Применение урсодеоксихолевой кислоты беременными и кормящими матерями

Торговые наименования лекарств с действующим веществом урсодеоксихолевая кислота

Украинское производство: препарат урсодеоксихолевой кислоты Укрлiв.

Некоторые инструкции от фирм-производителей по применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество урсодеоксихолевая кислота, для пациентов в Великобритании (pdf, на английском):

• «Ursofalk Patient Information Leafle t», Dr Falk Pharma GmbH, 21 ноября 2012 г.
• «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Tablets 150 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, декабрь 2011 г.
• «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Capsules 250 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, 11 июня 2010 г.

Урсодеоксихолевая кислота имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Зачем наш организм вырабатывает нечто, способное оказывать токсичное воздействие? Здесь все максимально просто: чтобы защитить себя же от многочисленных потенциально опасных микроорганизмов. Иными словами, желчь великолепно справляется с микробами, а значит, без нее наш организм просто не смог бы нормально функционировать.

Впрочем, из этого правила есть лишь одно исключение. Речь идет о урсодезоксихолевой кислоте, которая является нетоксичной. Сегодня мы поговорим об этом уникальном веществе более подробно, а также упомянем его медикаментозный аналог и узнаем, в каких случаях необходимо его употребление.

Урсодезоксихолевая кислота: что это такое?

Чем обусловлен нетоксичный характер данного вещества? Прежде всего, оно относиться к третичным кислотам, которые перерабатываются нашим организмом из токсичных первичных. Это вещество примечательно следующим:

• оно полноценно выполняет свою работу и даже при нетоксичном характере наравне с другими кислотами участвует в процессе пищеварения, а если говорить конкретнее, отвечает за эмульгирование, то есть расщепление на мельчайшие частички жиров;
• наравне со своей ближайшей «родственницей» хенодезоксихолевой кислотой препятствует чрезмерному синтезу и осаждению на стенках желчного пузыря холестерина, а значит, предотвращает формирование новых желчных камней и даже способствует уменьшению уже образовавшихся.

Но при этом содержание УХДК в человеческой желчи крайне низкое и едва достигает пяти процентов. В середине прошлого века исследователи сделали сенсационное открытие, им удалось выяснить, что в желчи медведей этого вещества практически 50 процентов. Естественно, этот факт не мог остаться без должного внимания, и люди активно начали лечиться содержанием желчных пузырей медведей. Так продолжалось достаточно длительное время, пока таким же неугомонным исследователям не удалось синтезировать это вещество искусственным путем.

Сегодня на основании химически чистой кислоты производится огромное количество медикаментозных препаратов, которые используются для терапии целого ряда недугов.

Кислота на страже печени от алкоголя

Прежде всего, УХДК помогает нейтрализовать все виды вредоносного воздействия алкоголя на организм:

1. Защищает печень от отрицательного воздействия веществ, содержащихся в алкоголе, на клеточные мембраны. Здесь имеет место двойной эффект: с одной стороны, кислота предотвращает вред от попадания новых мицелл, а с другой, нейтрализует воздействие уже присутствующих.
2. Восстанавливает желчеотток. Этот эффект становится достижимым за счет снижения концентрации токсичных желчных кислот. В свою очередь, этот эффект обеспечивает восстановление нормального процесса пищеварения, а также приводит в норму размеры печени. Это крайне положительно сказывается на состоянии человека, в частности, избавляет его от неприятного ощущения тяжести и болезненности в правом боку.
3. Антиоксидантное действие, обусловленное снижением количества свободных радикалов в организме, а значит, и прекращением гибели клеток из-за окисления.
4. Уменьшение количества холестерина в желчи, которое достигается за счет снижения его всасывания в кишечнике, синтезирования в печени, а значит, и выделения в желчь. Наряду с этим происходит повышение показателей растворимости холестерина в желчи.
5. Нормализация иммунного ответа, что особенно важно при гепатитах. Речь идет о снижении вероятности того, что иммунная система начнет бороться с собственными же клетками.

Зачем принимают медикаментозный аналог?

Наряду с устранением последствий употребления алкоголя применение препаратов на основе УХДК целесообразно и при ряде других заболеваний и патологических состояний. Речь здесь идет, прежде всего, о гепатитах, которые, в свою очередь, могут быть спровоцированы:

• уже упомянутым употреблением алкоголя;
• воздействием токсинов;
• вирусами;
• длительным лечением определенными медикаментозными препаратами.

УХДК, как уже упоминалось выше, уменьшает камни в желчном пузыре. Помимо того, это же вещество рекомендуется для проведения профилактики повторного образования камней. Наряду с этим кислота используется для терапии недугов, обусловленных застоем желчи, например, билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, кистозного фиброза и прочих.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Инструкция по применению урсодезоксихолевой кислоты - список препаратов, показания к приему, побочные действия

Камни в желчном пузыре, проблемы с печенью – распространенные недуги, которые мучают многих людей. Этому способствует плохая наследственность и нехватка определенного компонента в организме. Урсодезоксихолевая кислота (синоним УДХК) – препарат в виде капсул или суспензии, регулярное применение которого помогает растворить холестериновые образования. Данное лекарство снижает вязкость желчи, улучшает ее ток, препятствует появлению камней, способствует их растворению.

Что такое урсодезоксихолевая кислота

Урсодиол (acidum ursodesoxycholicum) является естественным, хоть и незначительным, компонентом желчной кислоты человека. Механизм действия УДХК подавляет синтез эндогенного холестерина, производимого печенью, и его дальнейшую абсорбцию кишечником. Урсодезоксихолевая кислота – это гидрофильный бело-желтый кристаллический порошок с желатиновой оболочкой, который приносит ощутимую пользу: растворяет камни, способствует их дисперсии в жидкостях организма.

Ursodeoxycholic acid (урсодезоксихолевая) не содержится в продуктах питания, она вырабатывается организмом человека в небольших количествах. Желчегонная кислота была обнаружена датскими исследователями в Гренландии в начале 1900-х годов внутри тела медведя. На основе изученных компонентов были созданы медикаменты, помогающие лечить заболевания печени, поджелудочной железы, желчного пузыря.

Действие урсодезоксихолевой кислоты

Препараты УДХК оказывают антихолестатическое действие (препятствуют застою желчи) при различных расстройствах. Пероральное введение Урсодиола увеличивает количество кислоты, которую произвел организм. Это помогает вывести токсичные концентрации эндогенных жидкостей, которые имеют тенденцию накапливаться при болезнях печени. Действие урсодезоксихолевой кислоты включает цитопротекцию эпителиальных клеток поврежденного желчного протока, иммуномодулирующий эффект и стимуляцию секреции желчи.

Показания к применению

Принимать препарат (Урсосан или Урсофальк) нужно строго по инструкции и назначению врача. Самолечение недопустимо: это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Показания к применению урсодезоксихолевой кислоты:

• холестеринсодержащие камни;
• первичный билиарный цирроз;
• лечение пациентов с противопоказаниями для операции;
• хронический, аутоиммунный, атипичный гепатит;
• лечение, профилактика желчных камней;
• токсичные поражения печени (медикаментами или алкоголем);
• атрезия желчных путей.

Противопоказания

Дезоксихолевая кислота может вызвать негативную реакцию организма. Проведенные клинические испытания выявили множество побочных эффектов при приеме лекарства. Противопоказания урсодезоксихолевой кислоты включают:

• проблемы с работой печени;
• заболевания желчного пузыря, кроме наличия камней (острый холецистит, холангит, непроходимость жидкости, желчный панкреатит);
• болезнь Крона;
• язвенный колит;
• операцию на кишечнике;
• беременность, кормление грудью;
• прием противозачаточных таблеток;
• гормональную терапию;
• несовместимость с некоторыми лекарствами;
• аллергические реакции.

Урсодезоксихолевая кислота

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторное средство, обладающее холелитолическим и желчегонным действиями.

Форма выпуска

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в виде капсул, содержащих по 250 мг данного вещества.

К препаратам Урсодезоксихолевой кислоты относятся такие лекарственные средства, как Урсолив, Урсосан, Урсофальк, Урсо, Урсодекс, Урдокса, Холудексан, Ливодекса, Эксхол и другие.

Фармакологическое действие Урсодезоксихолевой кислоты

Урсодезоксихолевая кислота представляет собой желчную кислоту, которая способствует снижению уровня холестерина в желчи за счет дисперсии холестерина.

Препарат влияет на циркуляцию желчных солей, при этом снижая реабсорбцию эндогенных и потенциально токсичных веществ в кишечнике.

Данное средство оказывает прямое гепатопротекторное действие и снижает гепатотоксичность гидрофобных желчных солей.

Уменьшает патологическую экспрессию HLA-антигенов на гепатоцитах и угнетает выработку интерлейкинов и цитокинов.

Урсодезоксихолевая кислота способствует снижению литогенного индекса желчи, повышая содержание желчных кислот в ней. При пероральном применении растворяет холестериновые желчные камни и обладает холеретическим действием.

По отзывам Урсодезоксихолевая кислота уменьшает фиброз печени при муковисцидозе, первичном билиарном циррозе, жировом алкогольном перерождении печени.

Показания к применению Урсодезоксихолевой кислоты

По инструкции Урсодезоксихолевая кислота применяется при:

• холестериновых камнях общего желчного протока и желчного пузыря с диаметром не больше 1,5-2 см после механической или экстракорпоральной литотрипсии;
• холестериновых желчных камнях в общем желчном протоке и желчном пузыре в том случае, когда хирургическое или эндоскопическое лечение применить невозможно;
• хроническом активном гепатите, сопровождающемся холестатическим синдромом;
• первичном билиарном циррозе;
• билиарном диспептическом синдроме при дискинезии желчевыводящих путей и холецистопатии;
• остром гепатите;
• врожденной атрезии желчного протока;
• билиарном рефлюкс-эзофагите и гастрите;
• муковисцидозе печени;

а также в целях лечения и профилактики холестатического синдрома, который связан с приемом противозачаточных гормональных средств; как вспомогательная терапия при трансплантации печени и других органов; в целях нормализации работы печени у больных, которым проводится терапия цитостатиками и пациентов с алкогольным поражением печени.

Противопоказания к применению Урсодезоксихолевой кислоты

По инструкции Урсодезоксихолевая кислота не применяется при:

• выраженном активном циррозе печени или циррозе в стадии паренхиматозной и сосудистой декомпенсации;
• острых воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• болезни Крона;
• повышенной чувствительности к препарату;
• тяжелых нарушениях в работе почек.

Способ применения и дозировка Урсодезоксихолевой кислоты

Препарат предназначен для приема внутрь.

Как правило, средство принимают в дозировке до 10 мг на кг веса в день.

Вся суточная доза лекарства принимается за один раз – преимущественно вечером.

Продолжительность приема препарата зависит от показаний.

В целях растворения желчных холестериновых камней суточная доза препарата составляет 10 мг на килограмм веса в течение 6-12 месяцев.

При билиарном рефлюкс-гастрите суточная дозамг в течениедней;

В целях профилактики повторного образования камней врачи рекомендуют пациентам принимать препарат на протяжении нескольких месяцев после того, как камни растворятся.

Для симптоматической терапии первичного билиарного циррозамг на килограмм веса в день.

Побочные эффекты

По отзывам Урсодезоксихолевая кислота может вызывать побочные реакции в виде транзиторного повышения активности печеночных ферментов, кожного зуда, реакций аллергического характера. Иногда может возникать диарея и кальцинирование камней в желчном пузыре.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат использовать не рекомендуется.

Данных о выделении препарата с грудным молоком нет, поэтому в период кормления грудью также следует воздержаться от приема данного препарата.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения данным средством рекомендуется применять негормональные контрацептивные средства, либо контрацептивные препараты, в которых уровень содержания эстрогенов минимален.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае одновременного применения Урсодезоксихолевой кислоты с циклоспорином повышаются абсорбция и уровень циклоспорина в плазме.

Особые указания

Чтобы литолизис проходил успешно:

• камни в желчном пузыре должны быть холестериновыми (не дают тени на рентгенограмме) с размерами не болеемм;
• заполненность желчного пузыря камнями должна составлять не более 50%, при этом желчный пузырь должен иметь сохраненную функцию;
• в общем желчном протоке не должно быть камней;
• пузырный проток должен быть проходим.

Во время приема Урсодезоксихолевой кислоты для растворения желчных камней в первые три месяца следует каждый месяц проверять активность печеночных ферментов. Далее эти исследования выполняются каждые три месяца.

Каждые полгода с целью контроля результативности терапии следует выполнять ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей.

После растворения желчных камней в целях профилактики повторного их образования терапию данным препаратом следует продолжать еще на протяжении нескольких месяцев.

Препараты для лечения печени: что такое урсодезоксихолевая кислота?

Урсодезоксихолевая кислота в медицине нашла применение при лечении различных заболеваний печени. В инструкции к препарату упоминается немало известных болезней, которые отступают перед этим веществом. Она настолько эффективна, что каждый ответственный врач использует ее при составлении рецепта.

Описание медикаментов

Урсодезоксихолевая кислота чаще всего изготавливается в виде специфического кристаллического порошка бело-желтого цвета. Во время приема внутрь ощущается горьковатый привкус. Если человеческий организм не подвержен каким-то особым заболеваниям или врожденным патологиям, то кислота вырабатывается его органами в небольшом, но достаточном количестве. В этих условиях наблюдается выделение всего 5% вещества от всей массы желчных кислот. Специалисты изучили образцы и пришли к выводу, что вещество не цитотоксично и является гидрофильным. Оно не растворяется в воде, плохо взаимодействует с хлороформом, но успешно преобразуется в уксусной ледяной кислоте и спирте. Урсодезоксихолевая кислота не содержится в каких-либо продуктах. Первое официальное подтверждение ее животного происхождения - желудок бурого медведя.

Чтобы упростить название, в медицинских кругах и фармакологии, принято использовать аббревиатуру - УДХК. В результате химического анализа было сделано новое открытие - эпимер хенодеоксихолевой кислоты. Первая инструкция по применению подразумевала процесс лечения гастритов и растворения камней в желчных путях и желчном пузыре.

Постепенно, с развитием медицины, кислота нашла применение при самых разных заболеваниях печени и желчного пузыря. С тех пор это вещество принято называть самой безопасной желчной кислотой, аналоги которой неизвестны.

Применение вещества

В первую очередь, следует понять, что препарат разрешено принимать исключительно под наблюдением лечащего врача. Как правило, он выписывает рецепт на препараты, содержащие кислоту, при следующих диагнозах:

• рефлюкс-гастрит и билиарный эзофагит;
• холестериновые камни в желчном пузыре при стандартном потоке;
• врожденные атрезии, относящиеся к желчным путям;
• отсутствие возможности лечения посредством хирургического вмешательства или применения эндоскопии;
• хронический описторхоз;
• различные формы гепатита;
• билиарный диспептический синдром, холецистопатия и дискинезия желчных путей;
• холестериновые камни после различных видов литотрипсии;
• холестаз, который возникает при парентеральном питании;
• токсичное поражение печени (алкоголь, медикаменты и прочее);
• хронически активный гепатит;
• склерозирующий холангит;
• муковисцедоз;
• билаирный первичный цирроз без каких-либо признаков декомпенсации;
• атрезия желчных путей.

Нередко вещество в малых дозах назначается доктором при желтухе новорожденных детей. В этом случае используется суспензия. Препараты принято использовать в профилактических целях. Они способны предотвратить появление различных болезней печени. Лекарство хорошо помогает в борьбе с осложнениями после приема контрацептивов на основе гормонов и цитостатиков. Кислота нередко используется врачами при возникновении болезней, для которых характерен застой желчи.

Препараты, содержащие это вещество, назначаются после операции по удалению желчного пузыря или после других хирургических вмешательств. В подобных случаях всегда соблюдается особая дозировка, так как может образоваться особое неприятное ощущение у пациента. Все побочные действия описаны в инструкции к препаратам. Они могут отличаться в зависимости от наименования лекарственного препарата.

Некоторые наименования лекарств с УДХК

наиболее часто встречается два вида лекарственных форм - суспензия для детей и капсулы для перорального приема для взрослых. В аптеках они представлены различными наименованиями и отличаются дополнительными компонентами, к которым относится следующее:

1. «Уросан». Чаще всего назначается докторами при возникновении у пациента различных диффузных недугов печени, а также большинства проблем из вышеописанного перечня. Нередко используется при профилактике.
2. «Укрлив». Редко используются, так как помогают не при всех болезнях. Тем не менее препарат эффективен.
3. «Урсофальк». Используется при самых различных заболеваниях желчного пузыря и печени. Одно из самых лучших и эффективных лекарств. «Урсофальк» прописывают пациентам как профилактическое средство от злокачественного воздействия мощных медикаментов, оказывающих влияние на состояние печени.
4. «Урсодекс». Препарат пользуется популярностью у некоторых специалистов, занимающихся лечением болезней печени. Чаще всего оказывает положительное действие на растворение холестериновых камней.
5. «Урсодез». Аналоги предыдущего препарата.
6. «Урсолизин». Часто применяется как комплексное средство в борьбе с циррозом печени и гепатитом. Позволяет избавиться от некоторых заболеваний.
7. «Холудексан». Помимо помощи, пациентам с вышеописанными заболеваниями, позволяет избавиться от желчнокаменной болезни.
8. «Урдокса». Сохраняет нормальную функцию желудка и влияет на растворение камней. Препарат способен излечить от некоторых недугов печени.
9. «Урсором С» Нередко используется при ожирении, как профилактическое средство в борьбе с разными болезнями. Действительно эффективный и многофункциональный препарат.

В аптеках имеется еще немало различных наименований. Это лишь небольшой список. Аналоги известны под названием «Урсохол». Лекарство помогает при разных болезнях и оказывает те же действия, что и вышеописанные.

Суспензия для детей отличается уменьшенным количеством содержания активного вещества - УДХК. Порой, по каким-либо причинам, доктор прописывает в рецепте иное наименование. Препараты назначаются после индивидуального обследования.

Урсодезоксихолевая кислота отзывы

Вследствие частого употребления алкоголя и по причине болезни под названием гепатит наша печень невыносимо страдает, а спасти ее может только надежное лекарство, такое как урсодезоксихолевая кислота отзывы о ней по большей части положительные. Любой врач скажет, что данный препарат – это один из лучших гепатопротекторов и желчегонных средств. На форумах пациенты обсуждают действие лекарства, а также существующие аналоги и их эффективность в сравнении друг с другом.

Как действует урсодезоксихолевая кислота

Все вырабатываемые человеческой печенью желчные кислоты токсичны по отношению к клеткам, кроме урсодезоксихолевой (УДХК). Такое свойство предусмотрено природой для уничтожения вредных микробов внутри нашего организма, точнее, по всему пищеварительному тракту.

При застое желчи в печени формируется болезнь – холестатический гепатит. Одной из наиболее частых причин его возникновения является алкоголизм.

Урсодезоксихолевая кислота не имеет токсичных свойств, в отличие от остальных – холевой и хенодезоксихолевой. К тому же она является полноценным и неотъемлемым участником пищеварения, выполняя функцию эмульгации жира. Расщепляя его на микроскопические молекулы, она перемешивает его с жидкостью, благодаря чему жир практически не усваивается, так происходит похудение.

Чем выше концентрация УДХК в желчи, тем ниже уровень синтеза холестерина и его накопления в желчном пузыре. Если постоянно принимать урсодезоксихолевый препарат, то наблюдается прекращение роста холестериновых камней и их постепенное уменьшение.

Основные функции препарата:

1. Защита печени – УДХК борется с воспалением в органе, уменьшает число погибших клеток печени.
2. Восстановление оттока желчи – из-за снижения концентрации токсичных желчных кислот в кишечнике и печени искусственное сдерживание желчеобразования теперь не требуется. Теперь желчь беспрепятственно перемещается из печени, через желчный пузырь, прямо в кишечник. Кислота способствует снижению ощущения тяжести в правом боку, это значит, что печень уменьшается, постепенно возвращается к своим обычным размерам. Попутно восстанавливается правильный процесс пищеварения.
3. Снижение уровня холестерина – все меньше вредного холестерина попадает в желчь, так как все меньше его всасывается в кишечнике, печень тоже начинает синтезировать холестерин все в меньших количествах. Он лучше растворяется в желчи, благодаря чему желчные камни постепенно растворяются, а новые не формируются.
4. Антиоксидантное действие – свободные радикалы исчезают, благодаря чему прекращается гибель клеток печени в результате окисления.
5. Восстановление иммунитета – урсодезоксихолевая кислота, согласно отзывам пациентов, приводит иммунные реакции в норму, предотвращая вражеский настрой иммунной системы по отношению к своим клеткам.

В человеческой желчи доля УДХК чрезвычайно мала – 5% и меньше. Однако был установлен факт, что гораздо более высокое ее содержание в желчи медведя. Но потом, во избежание браконьерства и убийства этих животных, вещество научились синтезировать.

Показания к применению, побочные свойства

Инструкция препарата содержит перечень медицинских показаний для приема УДХК и ее аналогов:

• цирроз печени;
• желчекаменная болезнь;
• гепатит – холестатический, хронический, вирусный, острый;
• холестаз;
• печеночный токсикоз алкогольного или лекарственного происхождения;
• хронический описторхоз;
• холецистопатия;
• сгущение желчи;
• билиарный рефлюкс-эзофагит;
• дискинезия желчевыводящих путей.

Урсодезоксихолевая кислота иногда показана как профилактическое средство при приеме цитостатиков или гормональных контрацептивов.

Что касается противопоказаний, то здесь список небольшой:

1. Гиперчувствительность и непереносимость компонентов.
2. Воспалительные процессы в кишечнике, желчном пузыре или протоках.
3. Дисфункция почек, поджелудочной железы.
4. Декомпенсационная стадия цирроза печени.

Если брать во внимание каждый отзыв лечившегося этим препаратом, можно проследить проявление определенного набора побочных эффектов:

• аллергия;
• зуд кожных покровов;
• диарея;
• кальцинация желчных камней;
• рост числа печеночных ферментов.

Аналоги УДХК, мнения экспертов и пациентов

Так как урсодезоксихолевая кислота является основным активным компонентом многих препаратов, логично будет рассмотреть ее аналоги:

1. Урсосан – самый популярный препарат на основе УХДК. Цена у него приемлемая, даже длительный курс не будет затратным. Такая доступность лекарственного средства в сочетании с высокой эффективностью и абсолютной переносимостью сопровождается исключительно положительными отзывами от пациентов и врачей. Гастроэнтерологи, терапевты и гепатологи считают Урсосан универсальным препаратом, безопасным даже при продолжительных курсах. Диарея в качестве побочного эффекта легко устраняется посредством корректировки дозы.
2. Урсофальк – наиболее качественное средство, пить его нужно при холестазах и поражениях печени разного рода. Если больная женщина кормит грудью во время терапии УДХК, ей не нужно опасаться о возможном вреде для малыша. Препарат в грудное молоко всасывается минимально. Беременным препарат принимать не рекомендуется. Почему Урсофальк пьют на ночь? Такая тактика лечения обусловлена разгруженностью пищеварительной системы на время сна. Пока ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) не занят перевариванием пищи, УДХК растворяет холестерин и вытягивает его прочь из организма. Камни в желчном пузыре после этого становятся меньше. Часто звучит вопрос в отзывах про Урсофальк: почему пить на ночь? Так как печень отдыхает, пока человек не ест, ей проще восстановиться, поэтому лучше принимать лекарство ближе к ночи.
3. Урдокса – цена высокая, эффективность средняя, показатель безопасности недостаточный, но общие оценки специалистов не самые низкие.
4. Ливодекса – средний по стоимости медикамент, конкурирующий в качественном эквиваленте с Урсофальком.
5. Холудексан – высокую цену препарата компенсирует эффективность, однако присутствуют и отрицательные черты, включая побочные реакции. К тому же он не справляется с тяжелыми патологиями.
6. Урсолив – по мнению опытных гастроэнтерологов, это отличное сочетание УДХК с лактулозой.
7. Урсодез – среднее по эффективности лекарство, уступающее первым двум родственным продуктам.
8. Урсодекс – гепатопротекторное средство, использующееся также при желчекаменной болезни.
9. Урсо 100 – оптимальное соотношение цены и качества, экономичный заменитель.
10. Дексхол – препарат сомнительного действия, назначаемый при отсутствии результата терапии другими средствами.

Принцип действия препаратов урсодезоксихолевой кислоты

Урсодезоксихолевая кислота является давно признанным мощным гепатопротектором. Это вещество представляет собою единственный нетоксический вид желчной кислоты. После того как стали известны данные о ее целебном воздействии на печень человека и способностях ускорять ток желчи в организме, урсодезоксихолевую кислоту стали активно добывать из печени бурых медведей. В желчном пузыре этих животных было обнаружено около 5% этого вещества.

Но поскольку истребление животных, с целью получения их желчи, не могло продолжаться бесконечно, ученные сумели изобрести синтетический аналог, который полностью совпадает по своем действию с натуральным прототипом.

Это вещество в фармакологии также называется урсодезоксихолевой кислотой и активно используется для производства различных лекарственных препаратов. Все свойства таких лекарств обусловлены целебным влиянием данной кислоты на организм человека.

Лечебные свойства

Полезное действие урсодезоксихолевой кислоты проявляется, прежде всего, в ее непосредственном влиянии на функционирование желчных протоков и работу печени. К полезным свойствам этого вещества можно отнести следующее воздействие на организм:

• растворяет холестериновые камни и препятствует их последующему образованию;
• преобразовывает холестериновые бляшки в растворимые соединения и выводит их, таким образом, из организма;
• разжижает желчь и способствует ее быстрому отхождению в кишечник;
• значительно понижает в печени, а также в желчном пузыре уровень холестерина;
• эффективно защищает клетки печени от агрессивного воздействия желчных кислот;
• значительно уменьшает риск возникновения аутоиммунных реакций организма;
• обладает мощным антиоксидантным действием, благодаря чему замедляет старение не только печеночных клеток, но и всего организма;
• защищает печень от губительного влияния при чрезмерном злоупотреблении спиртным;
• обладает выраженным иммуномодулирующим действием;
• защищает печеночные клетки от разрушения при длительном употреблении сильнодействующих лекарств.

Показания к применению

Основываясь на лечебных свойствах этого вещества, урсодезоксихолевая кислота, а также препараты, изготовленные на ее основе, назначаются при достаточно широком спектре печеночных и желчных заболеваний. Показанием для использования этого лекарственного продукта являются следующие заболевания:

• лекарственные, алкогольные либо токсические поражения печени;
• вирусные, а также аутоиммунные формы гепатита;
• дискенезия желчевыводящих путей либо нарушения циркуляции желчи;
• жировой печеночный гепатоз;
• хронический застой желчи;
• холангит;
• муковисцедоз;
• гастродеоденальный рефлюкс и хронический эзофагит;
• описторхоз и билиарный диспептический синдром.

Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты

После того как были определены достаточно широкие способности урсодезоксихолевой кислоты положительно влиять на работу печени и желчевыводящей системы, стала очевидна необходимость широкого доступа к этому средству. Основываясь на данной потребности, производство научилось воссоздавать синтетический аналог этой кислоты. Далее, на его основе стали выпускать большое количество фармакологических препаратов.

В зависимости от имеющихся проблем, больному назначают именно тот препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который по своему действию максимально соответствует потребностям организма. Также эти препараты отличаются друг от друга дополнительными вспомогательными компонентами, входящими в их состав.

Назначение препарата Урсосан

Урсосан является одним из наиболее известных препаратов, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты. Это лекарство может выпускаться в форме капсул либо таблеток для приема взрослыми, а также в качестве суспензии, предназначенной для употребления детьми.

Благодаря своему лечебному воздействию, он назначается при таких заболеваниях, как:

• склерозирющий холангит;
• диффузные болезни печени;
• первичный цирроз;
• хронический алкоголизм, токсические печеночные поражения;
• неалкогольный стеатогепатит;
• желчекаменная болезнь;
• гастрит либо рефлюкс-эзофагит.

Дозировку и необходимое количество приемов данного препарата должен назначать лечащий врач, исходя из клиники протекания болезни.

Применение препарата Урсофальк

Еще одним достаточно известным препаратом, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты, является Урсольфальк. Он выпускается в виде твердых желатиновых капсул.

Этот препарат назначается медиками при широком спектре заболеваний. К ним относятся:

• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный цирроз;
• хронические гепатиты различного генеза;
• кистозный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• дискенезия желчевыводящих путей;
• алкогольная болезнь печени.

Лечение данным лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты может быть очень длительным и в среднем, продолжается от 6 до 12 месяцев. При некоторых патологиях, к примеру, билиарном циррозе, терапия этим препаратом может продолжаться неограниченное количество времени. Некоторым больным, это средство может назначаться для пожизненного применения.

Способ приема, а также дозировки, определяются врачом в зависимости от типа заболевания, состояния больного и его массы тела.

Лекарство Урдокса

Еще одним, часто назначаемым лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты являются капсулы Урдокса. Этот препарат оказывает на организм следующие действие:

• гепатопротекторное;
• иммуномоделирющее;
• холелитолитическое;
• желчегонное.

Эти капсулы назначаются для борьбы с такими проблемами, как:

• холестериновые желчные камни;
• рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз.

Правильные дозировки приема этих капсул, так же как и во всех препаратах на основе урсодезоксихолевой кислоты, зависят от массы тела больного и от имеющегося заболевания.

Урсосан, Урсофальк и Урдокса являются наиболее известными препаратами гепатопротекторного типа. Но существуют и другие, менее популярные, но достаточно эффективные лекарственные средства, которые выпускаются на базе урсодезоксихолевой кислоты. К ним можно отнести такие фармакологические препараты, как:

Укрлив, который выпускается в виде таблеток. Его достаточно эффективно используют при:

• почечной недостаточности;
• желчекаменной болезни;
• хроническом гепатите.

Урсодез - препарат, который выпускается в виде капсул и, в основном, используется для растворения и дальнейшего выведения из организма холестериновых камней.

Урсором C, выпускающийся в таблетированном виде также используется для избавления от холестериновых камней и, кроме этого, назначается при:

• поражении печени гормональными контрацептивами;
• угрозе образования камней в связи с ожирением;
• парентальном питании;
• холестазе;
• атрезии внетрипеченочных путей;
• рефлюкс-эзофагите;
• хроническом либо остром гепатите;
• диспепсическом синдроме и жировом гепатозе.

Подобными лечебными свойствами, а также выраженным гепатопротекторным дествием обладают и лекарственные капсулы, выпущенные на основе синтетического аналога урсодезоксихолевой кислоты:

Перечень всех фармакологических лекарств, выпускаемых на основе урсодезоксихолевой кислоты, достаточно внушителен и с каждым годом, он пополняется новыми названиями. Для того чтобы не совершить ошибку и выбрать подходящий в каждом индивидуальном случае препарат, назначение должен проводить лечащий врач. Именно он определит необходимую дозировку и длительность приема назначенного средства.

Меры осторожности во время приема

Любой препарат при неправильном использовании, злоупотреблении и превышении назначенных доз может навредить организму и ухудшить состояние больного. К сожалению, препараты на базе урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов не стали исключением.

Залог успешного лечения холестериновых камней

Препараты рассматриваемого ряда часто применяются с целью избавления от холестериновых камней. Этот процесс происходит благодаря тому, что урсодезоксихолевая кислота, а также ее синтетические аналоги, в желчном пузыре имеют свойство соединяться с холестерином. Это лекарственное вещество способствует улучшенной растворимости холестериновых кристаллов.

Благодаря этому, во время приема препаратов, происходит разрушение камней и их безболезненный выход из организма. Для того чтобы подобный процесс проходил правильно, эффективно и без лишних осложнений, должны соблюдаться определенные условия:

• заполненный камнями объем не должен превышать 1/2 всего объема желчного пузыря;
• общий проток желчного не содержит камней и при этом протоки полностью сохраняют свою проходимость;
• размер каждого камня не превышает 20 мм;
• при проведении рентгенограммы, камни не дают на снимках тени.

Возможные побочные эффекты

Любой лекарственный препарат, в том числе, и лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты, необходимо принимать с учетом индивидуальных особенностей. При длительном употреблении, лекарственное средство может вызывать такие побочные эффекты, как:

• тошнота, диарея;
• сильные боли в области ребер;
• болевые ощущения в эпигастральной области;
• запоры;
• кальцинирование камней.

При длительном приеме препаратов, для контроля за состоянием своего организма и его реакций на употребление урсодезоксихолевой кислоты, 1 раз в 6 месяцев стоит проводить УЗИ и рентген внутренних органов. Также 1 раз в 30 дней стоит сдавать кровь на биохимическое исследование и печеночные пробы, для того, чтобы контролировать уровень билирубина и других, не менее важных показателей. Во время приема также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях и индивидуальной непереносимости.

Противопоказания к использованию

Существует ряд заболеваний, при наличии которых, от приема урсодезоксихолевой кислоты и препаратов на основе ее аналогов стоит отказаться. Это лекарственное средство не стоит принимать при таких проблемах, как:

• наличие в организме камней с очень высоким содержанием кальция;
• цирроз печени (период декомпенсации);
• почечная либо печеночная недостаточность;
• болезнь Крона;
• обструкция желчных путей;
• острое воспаленное состояние желчного пузыря;
• воспаление кишечника в острой фазе;
• явно выраженные проблемы в работе поджелудочной, почек либо печени;
• острое воспаление желчных протоков.

Беременность и ее планирование во время приема препаратов

К сожалению, на данный момент не опубликованы результаты авторитетных исследований, основываясь на которые, можно было бы сделать выводы о влиянии урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов на плод во время беременности. Именно по этой причине, препараты на основе этого средства назначаются беременным крайне редко и только в том случае, если терапевтическая польза от приема лекарства намного превышает риск развития патологий у ребенка.

Основываясь на это, женщинам, во время приема урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуют беременеть. Для избегания неприятных ситуаций, во время лечения препаратами на основе этого средства рекомендуют тщательно предохраняться.

В период лактации также по возможности стоит отказаться от приема урсодезоксихолевой кислоты. На данный момент, окончательно не выяснено, попадают ли эти препараты в молоко кормящей мамы и каким образом они влияют на развитие организма ребенка.

При этом самостоятельно препарат назначается даже маленьким детям. Для того чтобы облегчить прием для малышей в возрасте до 3 лет, препараты выпускаются в виде вкусных суспензий.

Учитывая вероятный риск от приема и не исследованное полностью влияние лекарственного средства на организм детей, решение о целесообразности лечения урсодезоксихолевой кислотой должен принимать только врач.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС .

Взаимодействие

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ , гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия